对皮肤癣菌、马拉色菌、念珠菌、隐球菌、暗色真菌、双相真菌、曲霉等均有抑菌作用，对马拉色菌最有效。可口服和外用，口服吸收良好，吸收需要胃酸，因此与食物同服或用餐后立即服用效果较好。损害肝功能和影响类固醇代谢，故不宜长期口服治疗皮肤癣菌病、皮肤及黏膜念珠菌病；短期内口服，用以治疗念珠菌病、头癣、花斑癣和马拉色菌毛囊炎。不良反应较大，有恶心、呕吐、腹痛、皮肤痒；还有头痛、畏光、眩晕等。长期服用有肝毒性，可引起急性肝坏死；口服大剂量（大于800毫克/日）可出现脱发、男性乳房女性化和阳痿。外用酮康唑乳膏可以治疗浅部真菌病；含糖皮质激素的酮康唑制剂有助于减轻炎症；酮康唑洗剂用于治疗花斑癣和脂溢性皮炎。