研发简史

帕尼单抗2005年7月获得美国食品药品监督管理局（FDA）快速通道审批资格，随后上市用于治疗化疗失败后的转移性结直肠癌。

分子结构

帕尼单抗是由中国仓鼠CHO细胞表达的重组的完全人源化的IgG2单克隆抗体。

主治病症

帕尼单抗被用于治疗成人野生型RAS基因的转移性结直肠癌（mCRC），与FOLFOX或FOLFIRI联合用于一线治疗，与FOLFIRI联合用于二线治疗接受过氟尿嘧啶类（不包括伊立替康）化疗的成人患者及单药治疗氟尿嘧啶、奥沙利铂及伊立替康化疗失败的患者。

功能作用

帕尼单抗与人EGFR具有高亲和力和特异性，抑制表达EGFR的肿瘤细胞的生长和存活。EGFR是一种跨膜糖蛋白，是I型受体酪氨酸激酶亚家族的成员，包括EGFR（HER1/c-ErbB-1）、HER2、HER3和HER4。EGFR促进正常上皮组织的细胞生长，在多种肿瘤细胞中表达。帕尼单抗与EGFR的配体结合域结合，抑制所有已知EGFR配体诱导的受体自磷酸化，从而抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞凋亡，减少白细胞介素8和血管内皮生长因子的产生。 帕尼单抗抑制表达EGFR的肿瘤细胞增殖，但在缺乏EGFR表达的人异种移植肿瘤中未观察到显著的抗肿瘤作用。与其他化疗药物或靶向药物联合使用可增加抗肿瘤效果。

剂量用法

帕尼单抗推荐剂量为成人6毫克/千克（体重），每两周注射一次。

不良反应

帕尼单抗可能伴随脱水、疲劳等症状。也可能发生胃肠道紊乱如腹泻，输液相关反应如发冷、发烧或呼吸困难及皮疹（严重可能发炎及败血症），极少部分患者可能发生角膜炎。