药理作用与临床应用
阿司匹林有较强的解热、镇痛、抗炎抗风湿作用,此外也能影响血栓形成。用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经等钝痛,小剂量即有效,对尖锐性刺痛无效。由于抑制前列腺素(PG)的合成而发挥解热作用,能降低发热者的体温,对感冒发热,温度过高或持久发热者可解热,减少并发症。能减轻炎症引起的红、肿、热、痛,迅速缓解风湿性关节炎的症状,为治疗类风湿性关节炎(RA)的经典药物,当用于抗风湿治疗时,一般可用到最大耐受剂量(3~5克/天)。临床上亦常用小剂量(50~100毫克)阿司匹林防治缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。此外,尚可用于治疗胆道蛔虫症及缓解癌痛。不良反应
阿司匹林用于解热镇痛时所用剂量较小,短期应用不良反应较轻,抗风湿剂量大,长期应用不良反应较多且较重。①胃肠道反应:口服直接刺激胃黏膜,引起上腹不适,恶心呕吐。较大剂量口服(抗风湿)可引起胃溃疡及胃出血,原有溃疡病者症状加重。②加重出血倾向:阿司匹林对血小板合成血栓素(TXA2)有强大而持久的抑制作用,抑制血小板凝集,大剂量阿司匹林可抑制凝血酶原的形成,维生素K可预防。③水杨酸反应:阿司匹林剂量过大(5克/天)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣,以及视、听力减退,是水杨酸类药物中毒的表现。应立即停药,静脉滴注碳酸氢钠溶液碱化尿液,加速排泄。④过敏反应,少数患者出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。⑤瑞夷综合征/瑞氏综合征(Reve Syndrome):在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时,偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征(瑞夷综合征),以肝衰竭合并脑病为突出症状表现。病毒感染患儿不宜用阿司匹林,可用对乙酰氨基酚代替。⑥对于正常肾功能无影响,但是对于少数人,尤其是老年人,伴有心、肝、肾功能损害的患者,可引起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。药物相互作用
与口服抗凝药双香豆素合用可竞争与白蛋白结合,易引起出血;与肾上腺皮质激素合用,除竞争性与白蛋白结合,尚有药效学协同作用,更易诱发溃疡及出血;与磺酰脲类口服降糖药合用引起低血糖;与丙戊酸、呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤等弱碱性药物合用时由于竞争肾小管主动分泌的载体,会增加各自的游离血药浓度。