是女性激素避孕最常用的避孕方法之一，包括复方短效口服避孕药、单孕激素口服避孕药和复方长效口服避孕药。复方长效口服避孕药因激素含量大，副作用较多，已被淘汰。复方短效口服避孕药是雌、孕激素组成的复合制剂。雌激素成分主要为炔雌醇，因孕激素成分各不相同，构成不同配方及制剂。原理是通过抑制排卵、改变子宫颈黏液性状、改变子宫内膜形态和输卵管功能等达到避孕目的。正确使用时，其避孕有效率可达99%以上。1960年第一个复方短效口服避孕药上市。口服避孕药的种类繁多，有以下主要的发展方向。①降低剂量，以减少副反应；②改变剂型为针剂或缓释系统，以期达到微量和长效的目的；③合成新的高活性孕激素，如去氧孕烯（desogestrel）、孕二烯酮（gestodene）、炔诺胯酯（norgestimate）。不同口服避孕药的用药方法及用药剂量见下表。 复方口服避孕药适用于要求避孕的健康育龄妇女。但有以下情况者绝对不能使用：①血栓栓塞性疾病或病史；②脑血管、心血管及其他血管疾病，血压≥160/100毫米汞柱；③乳腺癌，良、恶性肝脏肿瘤；④糖尿病伴肾、视网膜、神经病变；⑤重度肝硬化、病毒性肝炎急性期或活动期；⑥产后6周内母乳喂养；⑦每日吸烟≥15支且年龄≥35岁的妇女；⑧年龄≥35岁的偏头痛妇女；⑨与凝血相关的突变者（如第Ⅴ凝血因子，又称莱顿第五凝血因子）；⑩系统性红斑狼疮。有下列情况者需咨询医生后决定使用：轻度高血压及病史，胆道/胆囊疾病，年龄≥35岁的吸烟者，偏头痛，产后42天内，产后6月哺乳者，乳腺癌病史。 复方短效口服避孕药的常见不良反应为胃肠道反应，又称类早孕反应，由于雌激素对胃黏膜的刺激所致。主要表现为恶心、头晕、乏力、食欲不振等，一般服用2～3个月后自然消失，无须处理。按规定服药一般月经规律。每天应在相对固定时间服用，如有漏服在12小时内及时补服。