肾上腺素是人体参与应急反应的重要激素，也是临床上的强心急救药之一。常用于心搏骤停、过敏性休克和支气管哮喘。 安静状态下，血中肾上腺素浓度很低，作用不显现；一旦遇到紧急情况（强烈兴奋，恐惧，紧张等刺激时），肾上腺髓质分泌肾上腺素大大增加，使呼吸加快（提供大量氧气），心跳与血液流动加速，瞳孔放大，血糖升高为身体活动提供更多能量，使反应更加快速敏捷。 肾上腺素主要通过兴奋α和β两类肾上腺能受体，产生较强的α型和β型作用（见肾上腺髓质激素）。

对心脏的作用

肾上腺素作用于心脏的窦房结、传导系统和广大心肌细胞上的β₁受体，可加速心率、加速传导、加强心肌收缩力，称为正性变时、正性变传导和正性变力作用，最终使心输出量增多、收缩压提高。因此成为临床上有效的强心急救药。

对血管的作用

由于体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同，肾上腺素对各部位血管的效应也不一致，表现出反应形式不同（收缩或舒张）、作用强弱不同。对皮肤、黏膜和内脏（如肾）的血管呈现收缩作用（由α₁受体介导），但作用强度不如NE；对冠状动脉和骨骼肌血管呈现较强的扩张作用（由β₂受体介导）。在应急或应激状态下，肾上腺素可以在动脉血压不变的情况下，使全身血液重新分配，表现为减少皮肤、黏膜、内脏血液供应，增加心、脑和骨骼肌血液供应，以满足紧急状态下这些重要部位的O₂和能量供应。此外，肾上腺素还可作用于肾脏球旁细胞的β₁受体，使肾素分泌增加，启动肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAA）系统，协同提升血压和血容量。

对平滑肌的作用

肾上腺素能兴奋支气管平滑肌的β₂受体，发挥强大的舒张作用，缓解支气管痉挛、改善肺通气功能；并能抑制肥大细胞释放过敏性物质（如组胺），还可使支气管黏膜血管收缩、降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管黏膜水肿。因此，常用于缓解支气管哮喘，尤其是过敏性哮喘急性发作。

对代谢活动的作用

由于肾上腺素对肝内α₁和β₂受体的激动作用，可分别增强糖异生和肝糖原分解，故其升高血糖的效应特别显著，非常有利于应急状态下机体重要部位能量的供应。此外，肾上腺素还可作用于脂肪组织的β₃受体激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高。