药物从第一次给药起，不断蓄积，最后达到稳态血药浓度。
不同药物，在体内蓄积程度不同。药物蓄积是一个无法避免的药动学现象，而定量地了解药物的蓄积程度对于避免不良反应的出现具有重要意义。药物在体内的蓄积可用积累系数R表示，定义为稳态平均血药浓度与第一次给药的平均血药浓度之比，计算公式为：
R=\frac{\overline C_{ss}}{\overline C_1}=\frac{\int ^\tau_0 \overline C_{ss} \mathrm{dt} }{ \int ^\tau_0 \overline C_{1} \mathrm{dt} }=\frac{1}{1-\mathrm{e^{-k\tau}}}\tag*{\cdots（1）}
式中
\overline C_{ss}为平均稳态血药浓度；
\overline C_1为第一次给药后平均血药浓度。
药物不断在体内积聚，达到一定浓度时会产生中毒症状，称为蓄积中毒。通常，蓄积中毒多发生在诸如洋地黄、依米丁、士的宁、溴化物等代谢缓慢而毒性较高、用药安全范围较小的药物连续应用中。