主要包括睾酮、脱氢表雄酮、雄烯二酮、雄酮、双氢睾酮等。其中，睾酮是最主要的雄激素，生物活性强，睾酮在进入某些靶组织后可转变为活性更强的双氢睾酮，其余几种雄激素的生物活性较弱，只有睾酮的1/5。雄激素的主要功能为促进男性附性器官成熟及第二性征的出现，维持正常生殖功能，促进蛋白质的合成与骨骼的生长。 睾丸是雄激素分泌的主要器官，肾上腺皮质和女性卵巢也可分泌少量的雄激素。因此，男性和女性体内都有雄激素，但正常女性体内含量很少。女性体内适量的雄激素可刺激阴毛和腋毛的生长，但不会导致男性化特征的出现。

睾丸分泌的雄激素

雄激素主要由睾丸合成和分泌。在胚胎期，睾丸间质细胞即可分泌雄激素，分泌活动受胎盘分泌的人绒毛膜促性腺激素（hCG）的调节。胚胎期分泌的雄激素可促进含Y染色体胚胎的男性生殖器的分化。从青春期开始，睾丸间质细胞在黄体生成素的刺激下分泌大量的雄激素，主要为睾酮。雄激素的合成以胆固醇为原料，胆固醇经羟化和侧链裂解，先转化为孕烯醇酮，再经17位羟化并脱去侧链，形成雄烯二酮，后者再转化为睾酮。间质细胞合成的睾酮通过血-睾屏障进入生精小管，促进精子的生成。在部分靶器官组织如外生殖器、前列腺和皮肤中存在5α-还原酶，可将睾酮进一步转化为作用更强的双氢睾酮。青春期在雄激素的作用下，男性附性器官发育成熟、出现男性第二性征。雄激素能促进蛋白质的合成，抑制蛋白质的分解，加速机体的生长，同时也促进骨骼的生长和钙、磷在骨中沉积，因此青春期身高和体重迅速增长。雄激素也促进骨骺与长骨的融合，故过量的雄激素可引起骨骺早闭。一般认为，双氢睾酮与青春期男性外生殖器、前列腺和皮肤毛发的生长密切相关，而睾酮则与肌肉的发育和性欲的维持关系密切。

肾上腺皮质分泌的雄激素

肾上腺皮质束状带和网状带也可分泌很少量的雄激素（约占分泌总量的5%），称为肾上腺雄激素，主要为脱氢表雄酮和雄烯二酮。肾上腺雄激素的分泌可保持终生，其分泌受促肾上腺皮质激素（ACTH）的调节，这不同于睾丸雄激素的分泌受黄体生成素（又称间质细胞刺激素）的调节。肾上腺雄激素的生物活性较弱，但可在外周组织转化为睾酮而发挥效应。在女性，肾上腺雄激素是体内雄激素的重要来源，在女性一生中都发挥作用，其中40%～65%在外周进一步活化，促进体毛生长、维持性欲和性行为。肾上腺雄激素对性腺功能正常的男性无明显作用，但对男童生殖器官的发育有一定作用。生理情况下，肾上腺雄激素的分泌量很少；当肾上腺增生或发生肿瘤时，肾上腺雄激素分泌过多，可导致女性男性化或男孩青春期提前。此外，由肾上腺分泌入血的雄烯二醇可进一步转化为雌二醇，是男性和绝经后妇女雌激素的重要来源。与成人肾上腺皮质不同，胎儿肾上腺可分泌大量脱氢表雄酮，随血液进入胎盘，可作为合成雌激素（主要为雌三醇）的前体。孕妇血中雌三醇含量突然降低，预示胎儿危险或发生宫内死亡。

卵巢分泌的雄激素

女性卵巢中的卵泡内膜细胞也可合成少量的雄激素，主要为雄烯二酮和睾酮，其中一部分可通过卵泡的基膜扩散进入卵泡颗粒细胞，在芳香化酶的作用下转变为雌激素。